Velpatasvir 100mg





Velpatasvir 直接作用型抗ウイルス剤(DAA)であり、



ベルパタビルは、慢性C型肝炎ウイルス感染症(HCV)を他の抗ウィルス性抗ウイルス剤Sofosbuvir 400mgとともに治療するために使用された直接作用抗ウィルス薬(DAA)です。 HCVは、9つの異なる遺伝子型に分類される一本鎖RNAウイルスであり、遺伝子型1が最も一般的であり、全慢性HCV患者の72%に影響を及ぼす。



Velpatasvirは、C型肝炎ウイルスの複製、組み立て、および宿主免疫応答の調節において重要な役割を果たす非酵素的ウイルスタンパク質であるNS5A(非構造タンパク質5A)の欠陥基質として働く。この物質は、血液中のC型肝炎ウイルス複製に必要なタンパク質であるNS5Aをブロックする。



Velpatasvirは、LedipasvirおよびDaclatasvirのような第一世代のNS5A阻害剤よりも高い耐性障壁を持っています。 Velpatasvir(Epclusa)は、別の直接作用性抗ウイルス剤であるソフォスビル(sofosbuvir)を組み合わせた唯一の直接作用型抗ウイルス剤です。



Epclusa(Sofusbuvir 400mg、Velpatasvir 100mg)は、肝硬変の有無にかかわらず、C型肝炎のすべての遺伝子型を治療するために示された最初の組み合わせのHCV製品です。それは現在、遺伝子型に依存して93-99%の治療の12週間後に持続的ウイルス学的応答(SVR)を有する最も強力なHCV抗ウイルス薬である。 薬物動態



経口的にベルパシタビルをソフォスビビル摂取すると、3時間後に最も高い血漿レベルに達する。血漿タンパク質の結合は99.5%以上である。それは、CYP2C8、CYP2B6、およびCYP3A4の肝酵素をゆっくりと代謝される。 循環物質の98%以上はVelpatasvir自身であり、モノヒドロキシル化および脱メチル化代謝物はヒト血漿および糞便中で同定されている。



ベルパタビルは便を介して94%、尿を介して0.4%しか排泄されない。 生物学的半減期は約15時間です。 Apple Pharmaceuticalsの一般的に使用されているGenric Epclusa(Velpatasvir 100mg with Sofosbuvir 400mg)併用錠剤の一部。




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